FTY720

FTY-720（フィンゴリモド）が生体内でSphK2によりリン酸化を受けて生成したFTY720リン酸化体は，S1P2を除く４つのS1P受容体に対してアゴニストとして働く．特にS1P1に対しては，この受容体の内在化（エンドサイトーシス）を誘導する結果不活性化を招く機能的アンタゴニストである．FTY720は，末梢血液中のリンパ球，特にTリンパ球の数を低下させ，免疫抑制を引き起こす．この作用を利用して，自己免疫疾患である多発性硬化症に対する治療薬として現在臨床治験が進められている．

実験医学 2009年8月号 Vol.27 No.13