カートに入れる第１章 セフトリアキソンと比べて覚える必須抗菌薬3選
4. キノロン系抗菌薬（フルオロキノロン）セフトリアキソンとの比較を踏まえた臨床的使い方
Point
- 内服でも点滴並みの血中濃度を得る高い生体利用率（経口吸収率）をもつ
- 広域なスペクトラムをもち非定型肺炎の原因菌にも有効だが，結核疑いでは診断を遅らせる可能性があり注意を要する
- 副作用（神経障害，腱障害，QT延長，Clostridioides difficile腸炎など）と耐性菌への懸念からほかに十分な選択肢がないときに考慮するべき
はじめに
キノロン系抗菌薬（フルオロキノロン）は，高い生体利用率と優れた組織移行性を兼ね備え，内服でも点滴に匹敵する血中濃度を得られるという特長をもつ．肺，尿路，骨，前立腺など多様な臓器に移行し，セフトリアキソン（CTRX）と同様にグラム陽性球菌・陰性桿菌の両者をカバーする．加えて，非定型肺炎の原因微生物や結核菌にも活性を示すことが特徴である．ただ，ほかの薬剤との相互作用や注意するべき副作用があり，処方に関して配慮が必要な薬でもある1）．
よって，キノロン系は「安易に使う薬」ではなく，「リスクとベネフィットを慎重に天秤にかけて使う薬」と言えるだろう．
1. セフトリアキソンとの共通点と相違点（表1〜3）
表1 キノロン系抗菌薬とセフトリアキソンの違い
| 項目 | キノロン系（Fluoroquinolones） | セフトリアキソン（Ceftriaxone，CTRX） |
| 代表薬 | シプロフロキサシン（CPFX），レボフロキサシン（LVFX），モキシフロキサシン（MFLX） | セフトリアキソン（ロセフィン®） |
| 作用機序 | DNAジャイレース・トポイソメラーゼIV阻害 → DNA複製停止 → 殺菌的作用 | PBPに結合 → 細胞壁合成阻害 |
| 投与経路 | 経口・静注（高い経口吸収率） | 静注（経口不可） |
| 主な代謝・排泄 | 多くは腎排泄（CPFX，LVFX）／MLFXは肝代謝 | 60％腎排泄，40％胆汁排泄（胆泥リスクあり） |
| 主な臨床適応 | 呼吸器感染（市中肺炎），尿路感染，腹腔内感染，緑膿菌感染 （LVFX，CPFX） | 呼吸器感染症 髄膜炎，淋菌感染，敗血症，腹腔内感染 |
| 主な副作用 | 腱障害（アキレス腱断裂など）・末梢神経障害（永続例あり）・QT延長（特にMLFX）・血糖異常（MLFX＞LVFX）・大動脈瘤形成のリスク・C. difficile感染 | 胆泥症・胆石様症状・下痢（偽膜性大腸炎）・過敏反応（発疹など），C. difficile感染 |
| 禁忌・注意 | 妊婦・授乳婦・小児・重度動脈疾患・QT延長例では避ける | 新生児に禁忌（ビリルビン脳症リスク） |
| 特徴的薬物動態 | 高い組織移行性（肺・尿路・骨・前立腺） | 長い半減期（約8時間），1日1回投与可 |
| 投与上の利点 | 経口投与可，組織移行良好 | 静注1日1回で多くの重症感染をカバー |
| 主な注意点 | 副作用リスクのため，海外では単純な感染症に対して原則使用制限（FDA勧告） | 緑膿菌・非定型・嫌気性菌に無効 |
表2 セフトリアキソンとキノロン系抗菌薬：スペクトラム比較
| 細菌群 | セフトリアキソン（CTRX） | キノロン系（LVFX，CPFX，MFLX） |
| 肺炎球菌 | ◎ | ◎ |
| MSSA | ○ | 感受性はあるが第一選択ではない |
| レンサ球菌（腸球菌以外） | ◎ | 効果は期待できない |
|
Escherichia coli / Klebsiella/ Haemophilus influenzae（感受性があれば） |
◎ | ◎ |
| AmpC産生腸内細菌＊ | △ | △ |
| Neisseria属 | ◎ | 耐性が進行しており使用しない |
| Pseudomonas aeruginosa | × | △〜◎（LVFX＜＜CPFX） |
| 非定型菌（Mycoplasma，Chlamydia，Legionella） | × | ◎ |
| 嫌気性菌（Bacteroidesなど） | × | △（MFLX一部活性） |
表3 フルオロキノロン系抗菌薬：スペクトラム比較
| 細菌 |
シプロフロキサシン 第二世代 |
レボフロキサシン第三世代 | モキシフロキサシン第四世代 |
| 肺炎球菌＊ | × | ◎ | ◎ |
| MSSA | △ 三，四世代キノロンに劣る | 効果はあるが第一選択ではない | 効果はあるが第一選択ではない |
| E. coli/Klebsiella，H. influenzae（感受性があれば） | ◎ | ◎ | ◎ |
| 緑膿菌 | ◎ | CPFXに劣る | × |
| 非定型菌（Mycoplasma，Chlamidia，Legionella） | ○ | ◎ | ◎ |
| 嫌気性菌（Bacteroides） | × | 弱い | 70％程度 |
2. キノロン系のスペクトラムを理解する（表3）1）
キノロン系抗菌薬（フルオロキノロン）はいろいろな種類のものが販売されているが，まずは，レボフロキサシン（LVFX）の使い方を学び，余裕があればモキシフロキサシン（MFLX），シプロフロキサシン（CPFX）についても整理するとよいと思う．
CTRXと同様に，グラム陽性球菌・陰性桿菌の双方に広いスペクラムをもつ薬剤だが，各薬剤ごとに違いがあるので，わかっていると使い分けがしやすくなる．違いとしては，CPFXはグラム陽性球菌への活性がなく，LVFX，MFLXはグラム陽性球菌に活性があるため肺炎に対して使用される．また，CTRXが，緑膿菌，嫌気性菌に乏しい活性を示すのに対し，MFLXは嫌気性菌にも活性を示し，LVFXやCPFXは緑膿菌に対しても一定の活性をもつ．1日1回投与が可能（LVFX，MFLX）であり，腎機能調整を要さない薬剤（MFLX）もある．
一方でセフェム系（CTRXなど）と作用機序は異なり，DNAジャイレース（トポイソメラーゼⅡ）やトポイソメラーゼⅣ阻害という独自の作用機序をもち，殺菌的に作用し，通常の細菌に加えて非定型肺炎の原因微生物や結核菌にも効果を示す．
■ AmpC産生：腸内細菌に対しては効果があるか？
CTRXはnon PEKと言われる，Enterobacter属，Citrobacter属，Serratia属などの染色体にAmpCをもっているような細菌には，AmpCの過剰産生がなければ，有効という考え方もある．ただ，治療経過中に耐性が出現してしまうリスクがあるので，筆者自身はよほど経過が良好な場合を除き，避けている．
キノロン系抗菌薬は理屈からはβ-ラクタマーゼが耐性機序ではないので，効果がありそうな印象がある．同時にキノロン系の耐性をもっていることがあり，感受性がある場合には，効果のあるβ-ラクタム系抗菌薬で加療の後，内服へ変更する際に検討するという位置づけである．
3. 器用貧乏な薬：キノロン系の癖を理解する
1 キノロン系が使用されるとき
特殊な場合（レジオネラやキノロン系のみに感受性のあるグラム陰性桿菌など）を除き血流感染や重症敗血症をキノロン系のみで治療するということはなく，軽症の肺炎，腎盂腎炎，β-ラクタム系抗菌薬で加療後の内服へステップダウンや外来での加療に用いられることが多い薬である．また，治療対象となるサルモネラ腸炎にも適応となる3）．
加えて，膿瘍への移行を期待して，膿瘍を形成しドレナージが難しい際に使用することもある（MLFXで膿瘍移行に優れるとの報告あり）4）．
また，肺炎球菌（Streptococcus pneumoniae）に対して有効な活性をもつが，CTRXと比較して，副作用が多かったとの報告もあり5），肺炎球菌の肺炎に関しては第一選択ではない．
加えて，現場ではβ-ラクタムアレルギーの際に代替薬として検討される．感受性がある場合のグラム陰性桿菌のカバーや，肺炎球菌による髄膜炎の際にセフェム系やバンコマイシン（VCM）にアレルギーがある際の代替薬としてMLFXやLVFXが候補となる．移行はするが，髄膜炎に対して，積極的に使用される薬ではない．
2 上記以外のキノロン系の使用例
キノロン系は，腸球菌感染には基本的には無効ですが，例外的に尿路感染であれば効果を期待できる．しかし，ペニシリン系やバンコマイシンが勝りますので，第一選択ではない．
結核の第二選択薬として，LVFXとMLFXが使用されることがある6，7）．
Mycobacterium avium complexの加療には，代替薬としてMFLXとCPFXが検討される．
STI（sexually transmitted infections：性感染症） の原因となるChlamydia trachomatisに対しては，ファーストチョイスではないが，LVFXとMFLXが用いられる．MLFXは耐性も問題となっているが，Mycoplasma genitaliumの治療に用いられる．
バイオテロの曝露後予防（炭疽，ペスト，野兎病）としても用いられることがある8）．
3 副作用や耐性菌への懸念から使用は控える傾向にある
国外では，副作用および耐性菌への懸念から，軽症感染症への安易な使用は控える傾向にある9）．また，結核菌にも部分的に効果があるため，起炎菌不明の肺炎などで不用意に投与すると，結核の診断を遅らせるリスクがある点にも注意が必要である10）．
4. 副作用と相互作用（表4）
キノロン系はその作用機序から，腱断裂や末梢神経障害，動脈瘤形成などの特徴的な副作用がある．また，妊婦，小児への使用は原則禁忌である．処方する際には，これらの副作用を一考のうえ処方を行う必要がある．
また，表4であげた薬剤以外にも複数の薬剤との相互作用があり，処方前に確認する必要がある．
表4 キノロン系抗菌薬の副作用と使用上の注意
| 項目 | 内容 |
| 【主な副作用とリスク管理】 | |
| 腱障害 | 腱鞘炎，アキレス腱断裂例の報告があり．高齢者，ステロイド併用例ではリスクが上昇する |
| 神経障害 | 高齢者で中枢神経副作用の頻度が上昇する．末梢神経障害を含み，時に不可逆性 |
| QT延長・不整脈 | 特にMFLXで強く，QT延長症候群などの不整脈やQT延長薬併用例では使用を控える |
| 大動脈瘤・解離 | リスクは小さいが，動脈瘤のリスクが高い事例，Marfan症候群・Ehlers-Danlos症候群では避ける |
| Clostridioides difficile感染症 | 広域スペクトラムによる腸内フローラ破綻が原因 |
| 低血糖・高血糖 | 特にMFLXで報告例が多い |
| 【特殊な患者群と使用制限】 | |
| 小児・妊婦 | 動物実験で軟骨障害が確認されており，原則禁忌 |
| 重症筋無力症 | 筋弛緩作用により呼吸不全を誘発する危険あり |
| 【相互作用】代表的なもの | |
| NSAIDs併用 | 痙攣リスク上昇 |
| Mg,Alを含む制酸剤 鉄剤，Ca含有のサプリ，マルチビタミンなど | 2価・3価金属とキレートを形成し，吸収が低下する |
| CYP酵素阻害・誘導による相互作用（CPFX） | テオフィリン，ワルファリン |
5. 耐性への懸念（図1）
近年，腸内細菌科でのキノロン耐性が問題となっており，2022年のJANISの医療機関からの入院中に検出された検体のサーベイランス報告では大腸菌の約40％がキノロン耐性であった．キノロン系を使用する場合にはあくまでも感受性を確認したうえでの投与をお勧めする11）．
■ 耐性化の機序
染色体変異やプラスミドによる耐性の獲得で（qnr遺伝子，エフラックスポンプなど）で生じる．基本的にクラス耐性なので，1つのキノロン系に耐性であればほかのキノロン系にも耐性であり，追加で感受性検査を行う必要はない．ただし，緑膿菌については，CPFXの方が優れているし，Stenotrophomonas maltophiliaに関してはLVFXの方が感受性に優れるといった例外はある．
6. 主な薬剤の特徴
- シプロフロキサシン（CPFX）：緑膿菌を含むグラム陰性桿菌に優れた活性をもち，尿路感染や腹腔内感染，骨髄炎，異型肺炎で使用される．一方で肺炎球菌などグラム陽性球菌への活性は弱い．
- レボフロキサシン（LVFX）：呼吸器感染症にスペクトラムが広く，肺炎球菌，インフルエンザ菌，異型肺炎に有効．尿路感染や骨関節感染にも使用される．緑膿菌にも活性をもつ．1日1回投与可．
- モキシフロキサシン（MFLX）：嫌気性菌にも活性をもち，呼吸器感染・腹腔内感染で選択肢となる．1日1回投与，腎機能調整不要．ただし尿路移行性は乏しく，緑膿菌には無効．嫌気性菌にある程度有効であるが，あくまでも十分なカバーとは言えず，重症の腹腔内感染症に単剤での加療はおすすめしない．
7. 実臨床での位置づけ
一般臨床では，第一選択として使用することは少なく，他剤で代替困難な場面では有力な選択肢となる．
グラム陰性桿菌での耐性化が懸念であり，感受性判明前の経験的治療で用いるのは推奨しない．「感受性判明前の腎盂腎炎にレボフロキサシン（クラビット®）」はすでに危険な処方である．
日本では外来の抗菌薬適正使用加算で，WHO分類のWatchに分類されている（第5章-11参照），ここぞという場での切り札という認識が適切であろう．
1 処方例（実践的アプローチ）
1） 呼吸器感染症
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●処方例 ・LVFX：500 mg 1日1回 5〜7日間 ・MFLX：400 mg 1日1回 5〜7日間 |
起炎菌不明の肺炎だが結核の可能性が低い場合に使用可．
2） 尿路感染症（感受性がある場合）
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●処方例 ・LVFX：500 mg 1日1回 7〜14日 ・CPFX（注射）：400 mg 1日2回 7〜14日 |
CPFXの内服は，日本での保険用量が少ないため（600 mg/日 1日2〜3回）までであり，使用しづらい．
3） 骨・関節感染症
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●処方例 ・LVFX：500 mg 1日1回 4〜6週以上 |
長期投与を要する．MSSAに関してはリファンピシン（RFP）併用を行う場合もある．
4） 腹腔内感染・嫌気性菌感染
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●処方例 ・LVFX：500 mg 1日1回 または ・CPFX注射：400 mg 1日2回 |
上記に嫌気性菌をカバーする薬剤〔アモキシシリン・クラブラン酸（AMPC/CVA）やメトロニダゾール〕と併用で，腹腔内感染に対して使用することも可能．
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●処方例 ・MFLX：400 mg 1日1回 腎機能調整不要 |
嫌気性菌活性あり．嫌気性菌のカバーは70％程度なので重症感染には避ける．
5） 結核治療補助
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●処方例 ・LVFX 500 mg/日 または ・MFLX 400 mg/日 |
イソニアジド（INH）・リファンピシン耐性結核や副作用時の代替として使用．
2 レボフロキサシンの用量について
LVFXの通常用量は1日500 mgであるが，重症感染症などでは海外で1日750 mgが用いられることがある1）．しかし，日本国内ではLVFX 750 mgは承認されておらず，保険診療上は500 mgまでしか使用が認められていない．そのため，750 mgを投与する場合には，保険適用外使用となる点を十分に理解したうえでの配慮が必要である．
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●ここがポイント キノロン系の利点 ・内服でも点滴並みの血中濃度が得られる高い生体利用率 ・非定型肺炎の原因菌〔レジオネラ（Legionelle），クラミジア（Chlamydia），マイコプラズマ（Mycoplasma）〕および結核菌にも活性をもつ独特のスペクトラム ・β-ラクタム系からのステップダウン治療に有用 ・緑膿菌のカバーが可能な内服抗菌薬 ・副作用・耐性リスクを理解し，目的限定で使う ・「とりあえずキノロン」は禁句．必ず起炎菌の予測・結核除外を |
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●ここがピットフォール キノロン系の欠点 ・結核診断の遅延：キノロン系により結核菌が一時的に抑えられ，培養陽性化が遅れる 肺炎に対する安易な使用は厳禁 ・QT延長薬・NSAIDs・ステロイドとの併用：致死的不整脈や腱断裂の原因に ・高齢者の筋骨格障害：発症早期で中止しないと後遺症が残る |
おわりに
キノロン系抗菌薬は，「強力」でありながら「リスクを伴う」薬である．CTRXと同様に幅広いスペクトラムをもつが，適応はより慎重に選ぶべきである．
「便利だから使う薬」ではなく「リスクを理解して正しく使う薬」，これがキノロン系を使いこなす第一歩であり，若手医師に求められる最重要の姿勢である．
引用文献
1） Hooper DC, Fluoroquinolones. UpToDate, 2025
2） Letourneau AR, Cephalosporins．UpToDate，2025
3） 厚生労働省：抗微生物薬適正使用の手引き 第三版．2023
https://www.mhlw.go.jp/content/10906000/001155035.pdf（2026年2月閲覧）
4） Rink AD, et al：Pharmacokinetics and tissue penetration of moxifloxacin in intervention therapy for intra-abdominal abscess. Clin Drug Investig, 28：71-79, 2008（PMID：18211115）
5） Zhang YQ, et al：Ceftriaxone combination therapy versus respiratory fluoroquinolone monotherapy for community-acquired pneumonia：A meta-analysis. Am J Emerg Med, 36：1759-1765, 2018（PMID：29499898）
6） Saukkonen JJ, et al：Updates on the Treatment of Drug-Susceptible and Drug-Resistant Tuberculosis：An Official ATS/CDC/ERS/IDSA Clinical Practice Guideline. Am J Respir Crit Care Med, 211：15-33, 2025（PMID：40693952）
7） World Health Organization（WHO）：WHO consolidated guidelines on tuberculosis：module 4：treatment：drug-resistant tuberculosis treatment. 2020
https://www.who.int/publications/i/item/9789240007048（2026年2月閲覧）
8） Adalja AA, et al：Clinical management of potential bioterrorism-related conditions. N Engl J Med, 372：954-962, 2015（PMID：25738671）
9） Food and Drug Administration：FDA Drug Safety Communication：FDA updates warnings for oral and injectable fluoroquinolone antibiotics due to disabling side effects
10） Hogan CA, et al：Impact of fluoroquinolone treatment on delay of tuberculosis diagnosis：A systematic review and meta-analysis. J Clin Tuberc Other Mycobact Dis, 6：1-7, 2017（PMID：31723692）
11） 厚生労働省：公開情報 2022年1月〜12月 年報（全集計対象医療機関）院内感染対策サーベイランス 検査部門 【入院検体】．2023
https://janis.mhlw.go.jp/report/open_report/2022/3/1/ken_Open_Report_202200.pdf（2026年1月閲覧）
プロフィール
横田恭子（Kyoko Yokota）
香川大学医学部附属病院 感染症教育センター
市中病院での臨床経験を経て大学へ．卒後20年以上が経過し，慣れないアカデミアの環境に戸惑いながらも日々奮闘しています．
アニメ・漫画好きであることを最近は隠さなくなり，周囲に同好の士がいることがわかって嬉しい今日この頃です．