フラグメントスクリーニング
ふらぐめんとすくりーにんぐ
低分子量の化合物断片を多数調べ，標的タンパク質に結合する分子を見つける創薬手法．フラグメントは単独では結合力が弱いことが多いが，タンパク質上の結合しやすい部位を見つける足がかりになる．KRAS G12Cに対する共有結合型阻害剤の開発では，分子量300未満程度の小分子フラグメントを基本骨格とし，そこにCys12のシステインと反応するアクリルアミドなどのウォーヘッドを組み込んだ化合物群が用いられた．すなわち，タンパク質のポケットに結合する「フラグメント本体」と，Cys12に共有結合する「ウォーヘッド」を組み合わせた分子を探索した点が特徴である．（実験医学2026年10月号より）
特集1：p53標的治療の新ストラテジー Undruggableの壁を超える／特集2：RAS標的創薬の新モダリティ G12Cと耐性の壁を超える
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