変異型核内アンドロゲンレセプター

前立腺癌のホルモン療法における最大の問題は薬剤耐性化であり，その分子機構の一つに核内アンドロゲンレセプターの変異によるリガンド応答性の変化である．多くの再発前立腺癌で変異型核内アンドロゲンレセプターの発現が観察されているが，特に頻度の高い変異がリガンド結合部位にあるT877A変異であり，再発例の3分の1に観察される．本変異では，フルタミドやカソデックスなどの抗アンドロゲンレセプターがアゴニスト様作用を示す．