MRP1は,肺がん細胞株H69のドキソルビシン耐性株H69AR上に過剰発現されている分子として同定されたトランスポーターである.MRPのサブタイプはがん種依存的であり,例えば腎細胞がんではMRP2の発現が優位である.MRP1は,グルタチオン(GSH)抱合体,グルタチオンジスルフィド,グルクロン抱合体,硫酸抱合体などを基質としており,正常細胞,がん細胞における種々の物質の解毒に関与している.アントラサイクリン系などの抗がん剤は,GSHと非酵素的に反応しGSH抱合体を形成することでMRP1を介して能動的に細胞外に排出されることが知られている.