構造中にベンゼン環を両端に含む環状構造が3つあることから,三環系抗うつ薬と呼ばれている.一般に,非選択的にモノアミン(ノルアドレナリン,セロトニン,ドパミン)の再取り込みを阻害する.他の受容体に対する親和性も高く,ムスカリン性アセチルコリン受容体阻害作用による口渇や便秘,ヒスタミンH1受容体阻害作用による眠気や鎮静,α1アドレナリン性受容体阻害作用による起立性低血圧やめまいなどの副作用を有する.