アロステリック・モジュレーターは,内在性リガンドの作用するオルソステリック部位とは異なる部位に作用し,受容体サブタイプ選択的に結合することができる.ポジティブ・アロステリック・モジュレーターは,受容体が細胞に送る信号の強度を高め,ネガティブ・アロステリック・モジュレーターは信号を弱める働きがある.