不可逆的阻害剤

不可逆的阻害剤（irreversible inhibitor）．この用語はキナーゼ阻害剤に対して用いられることが多い．一般の低分子キナーゼ阻害剤はATPと競合的にATP結合ポケットに結合し，阻害剤濃度が下がると平衡はATPの結合へとシフトする．一方，不可逆的阻害剤はATP結合ポケットに結合すると，そのなかのアミノ酸残基と共有結合を生じ，いったん結合した阻害剤は標的キナーゼと離れなくなる．その結果，キナーゼは半永久的に不活型になる．

参考書籍

• 実験医学増刊 Vol.32 No.12 特集「個別化医療を拓くがんゲノム研究」