ゲートキーパー部位

キナーゼのATP結合ポケットの一番奥に位置するアミノ酸残基の部位をゲートキーパー部位とよび，その部位のアミノ酸残基はATP結合ポケットの立体構造に大きな影響を与える．特に発がん原因となる活性型キナーゼに対して特異的阻害剤による治療を行う際，しばしばゲートキーパー部位のアミノ酸残基に突然変異が生じ阻害剤耐性を獲得することが知られる．

実験医学増刊 Vol.32 No.12

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