細胞株を5-aza-2-deoxycytidine 1〜5μM程度の濃度で培養する.5-aza-2-deoxycytidineがDNA鎖に取込まれた後,メチル基転移酵素に非可逆的に結合し,その活性を阻害する結果,DNAの脱メチル化が促進する.プロモーター領域CpGアイランドの脱メチル化によりサイレンシングされていた遺伝子の発現が回復する.