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5′-VP

siRNAの5′末端リン酸基の代謝安定型アナログ(模倣体).通常,siRNAがRISCに取り込まれるには5′末端がリン酸化されている必要があるが,生体内では脱リン酸化が容易に起こる.リン酸基を化学的に安定な5′-VPに置換することで,代謝分解を防ぎつつ,Ago2タンパク質との相互作用も維持し,高いRNA干渉活性が得られる.(実験医学増刊4410より)

最新の核酸医薬を知る、活かす

アンメットメディカルニーズ解決をめざし、Common DiseaseやN-of-1へ拡大する次世代創薬のグランドデザイン

程 久美子,吉岡耕太郎,原 倫太朗/編

解説は発行当時の掲載内容に基づくものです

本コンテンツは,2018年まで更新されていた同名コンテンツを元に,新規追加・再編集したものです

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