H-ホスホネート法は，DNAやRNA誘導体の合成においては，H-ホスホネートモノマーを，脱水縮合剤を用いて遊離の水酸基を縮合して，H-ホスホネートジエステルを形成する．水酸基の脱保護と縮合をくり返し行うことで鎖長伸長し，最後にH-ホスホネートジエステル結合を一括で酸化することで，DNAやRNA誘導体を合成する．（実験医学増刊4410より）

最新の核酸医薬を知る、活かす

アンメットメディカルニーズ解決をめざし、Common DiseaseやN-of-1へ拡大する次世代創薬のグランドデザイン

程　久美子，吉岡耕太郎，原　倫太朗／編

H-ホスホネート法では，H-ホスホネートモノエステルを脱水縮合剤を用いて活性化し，求核種と反応させることで，H-ホスホネート結合を形成する．水酸基の脱保護・縮合のサイクルを目的の鎖長までくり返し，最後にH-ホスホネート結合を酸化することで，目的とするDNA, RNAを合成する．（実験医学増刊3917より）

核酸医薬　本領を発揮する創薬モダリティ

新たな作用機序を生む核酸のサイエンスから、新薬・ワクチン承認をもたらした核酸修飾・DDS技術、難治性疾患治療への挑戦まで

横田隆徳／編