薬物代謝反応は第Ⅰ相と第Ⅱ相に大別される.官能基形成や開裂反応(酸化・還元・加水分解)である第Ⅰ相反応に対し,第Ⅱ相反応は内因性物質(グルクロン酸・硫酸・グリシンなど)との抱合体化である.第Ⅱ相反応を触媒する酵素は主に細胞質にある.