ガンシクロビルは,通常の細胞に対しては弱い毒性しか示さないが,HSV-TK遺伝子を発現する細胞内ではリン酸化され,強い細胞毒性(DNA複製阻害)を有する最終産物に変化する.したがって,ガンシクロビルの投与によりHSV-TK遺伝子を発現する細胞のみを死滅させることが可能である.このことから,HSV-TK遺伝子は自殺遺伝子とも呼ばれる.