急性・慢性毒性を考慮する必要のない極微量の薬物候補物質をヒト生体内に投与し,その動態を高感度分析装置によって測定する試験.医薬品開発の早期に実施することが認められており,標的臓器への移行状況や血中動態,排泄経路を把握できることから,開発効率の大幅な改善が期待されている.高感度分析としては,血液,排泄経路評価にはLC-MS/MSや加速器質量分析(AMS:accelerator mass spectrometry),体内動態評価にはPETが使用される.