ヒスタミンは,かゆみを引き起こす代表的な化学伝達物質である.抗ヒスタミン薬は,ヒスタミン受容体H1に結合しヒスタミンの機能を阻害することで,かゆみ抑制効果を発揮する.近年は,肥満細胞からの化学伝達物質遊離抑制作用を併せもつ抗ヒスタミン薬が開発されている.