γ-セクレターゼ阻害剤

Notchは1回膜貫通型の受容体であるが，γ-セクレターゼによって膜貫通ドメインで切断され，細胞内領域が核へと移行し転写因子として機能する．DAPT（N-［N-（3,5-Difluorophenacetyl-L-alanyl）］-（S）-phenylglycine t-butyl ester），DBZ（dibenzazepine）等のγ-セクレターゼ阻害剤はNotchの切断を阻害することで，Notchシグナルの阻害剤として機能する．

参考書籍

• 実験医学 2016年2月号 Vol.34 No.3 特集「発見から100余年　Notchシグナルの新世紀」