カルボキシル基をもつ薬物の脂溶性を上げることによって,経口吸収性を改善するプロドラッグ化の1つの手法.ペニシリンやセファロスポリン系抗生物質(注射剤)の経口化に常法として用いられる.連続した2つのエステル結合(ダブルエステル)をもち,主として腸間膜のエステラーゼで容易に分解され,活性本体を生成する.