FBDD

標的分子に対し親和性を有する低分子化合物（フラグメント）を，適切なリンカーで連結し，高活性な医薬品候補化合物を効率的に創製していく創薬手法．基本となるフラグメントとしては，①分子量が300以下，②水素結合供与・受容体が3以下，③ClogP（水/オクタノール分配係数）が3以下，などの性質（“Rule of 3”）を満たす化合物がよいとされる．フラグメント単体と標的分子との相互作用は弱いことが想定されることから，フラグメントスクリーニングにおいては，結合検出感度が高い測定手法が要求される．

実験医学増刊 Vol.27 No.5