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分子糊の特徴と開発状況・展望

Characteristics, development status and prospects of molecular glue
井上雄貴,田中 実
Yuki Inoue/Minoru Tanaka:田辺三菱製薬株式会社創薬本部
10.18958/7657-00036-0001832-00

分子糊(molecular glue:MG)とは基底状態で弱い親和性をもつタンパク質-タンパク質間相互作用を安定化・増強する化合物を指す.分子糊型薬剤のうち,undruggable標的を制御できる新規モダリティとして,標的タンパク質の分解を誘導するmolecular glue degrader(MGD)が特に注目されている.MGDは論理的な化合物取得の難易度が高いものの,近年の作用機序解析により戦略的にMGDを取得する知見が蓄積しつつある.本稿では,最新のMGD取得戦略と代表的な分子糊型薬剤について臨床開発状況を概説する.

molecular glue degrader(MGD),スクリーニング,端緒化合物取得,molecular glue stabilizer

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