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分子糊の実例1:CRBNをターゲットとする分子糊分解薬の進展と応用

An example of the molecular glueⅠ: the advance and the application of CRBN-based molecular glue degraders
伊藤拓水
Takumi Ito:第一三共株式会社研究開発本部
10.18958/7657-00036-0001833-00

近年,標的タンパク質分解(TPD)を利用する治療薬開発がさかんに行われている.TPD創薬は主に2つのアプローチがあり,PROTACと分子糊分解薬(MGD)があがる.MGDは低分子化合物でそれ1つが糊(glue)のように働き,E3ユビキチンリガーゼ(以下,E3リガーゼ)と,分解したいタンパク質を安定的に結合させ,その分解を促す.本稿では筆者が大学在籍時代に半田宏博士とともに発見したサリドマイド標的因子CRBN(セレブロン,cereblon)をターゲットとするタイプのMGDについて主に概説していきたい.

分子糊分解薬(MGD),ユビキチン,標的タンパク質分解(TPD),セレブロン(CRBN),PROTAC

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