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【スマホで読める実験医学】分子糊の実例2：スプライシング因子RBM39分解剤の創薬展開
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分子糊の実例2：スプライシング因子RBM39分解剤の創薬展開
An example of the molecular glue Ⅱ：Drug discovery and development of RBM39 splicing factor degraders
Takashi Owa/Taisuke Uehara：エーザイ株式会社ディープ ヒューマン バイオロジー ラーニング部門
10.18958/7657-00036-0001834-00
2017年，一連のスルホンアミド系抗がん剤がスプライシング因子のRBM39とE3ユビキチンリガーゼ構成因子のDCAF15を結び付ける“分子糊（molecular glue）”として機能することが報告されて以来，RBM39を標的タンパク質として選択的に分解する当該化合物を用いて数多くのケミカルバイオロジー研究が行われてきた．それらのなかには臨床試験の実施につながったものがあり，さらに新規化合物の創製への取り組みも複数進められている．本稿では，RBM39分解剤の創薬展開に関して過去の歴史から最新の動向までをまとめて紹介する．
スルホンアミド系抗がん剤，トランスクリプトーム解析，臨床試験，ネオアンチゲン，相同組換え修復欠損
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