もとのままの形では薬理作用を示さず,生体内で代謝されることにより薬理活性を発揮する薬剤.例えば,ガンシクロビルはサイトメガロウイルスやヘルペスウイルスに感染した細胞に特異的に作用する.ウイルス性チミジンキナーゼにより,リン酸化を受けたガンシクロビルはDANポリメラーゼによるdGTPの使用を阻害する.