日本国内では,2006年に多発性骨髄腫の治療薬として製造承認を受けた唯一のプロテアソーム阻害剤である.ボルテゾミブは,細胞内に存在する酵素複合体であるプロテアソームを阻害することで抗骨髄腫細胞作用を発揮する.特にNF- κB活性化抑制がそのメカニズムとして重要だと考えられている.