グリコペプチド系の抗生物質である.細菌の細胞壁合成酵素を阻害する.多くのグラム陽性菌に作用する.MRSAにも作用するため,MRSA感染症の治療に用いられる.経口服用の場合,ほとんど吸収されないため,全身に作用させるためには点滴静注が必要である.腎毒性があるため,血中濃度の管理が必要である.1956年に開発され臨床で用いられてきた.使用開始から約40年後にバンコマイシン耐性の黄色ブドウ球菌が出現し始めている.