ビグアナイド薬開発の歴史は非常に古く,中世の時代にヨーロッパの牧草であった地下茎型マメ科植物のガレガソウ(学名:Galega Officinalis)に,糖尿病症状の軽減効果が知られていたことに端をなす.1918年ガレガソウの血糖降下成分がグアニジンであることが明らかにされ,グアニジンを2分子結合させたビグアナイド薬が糖尿病薬として開発された.