膵β細胞膜上のGLP-1受容体へ作用し,インスリン分泌を促進する.Exendin-4は39個のアミノ酸からなるアゴニストで,2型糖尿病に対する治療薬としてすでに市販されている.Exendin(9-39)はアンタゴニストであるが,いずれもGLP-1受容体への高い結合親和性を認める.