この数年,GPCR(Gタンパク質共役型受容体)のX線結晶構造が次々と報告され,GPCRシグナル伝達系の三次元構造の理解が急速に進みつつある.これに伴い,GPCR系を標的とした創薬も大きな転換期を迎えている.本号では,今後の新たな創薬への展開が期待される,GPCRシグナル伝達研究の構造解析の現状を中心に特集した.
2012年ノーベル化学賞受賞テーマ!市販薬の約半分が標的とするGタンパク質共役型受容体.そのシグナル認識機構から,活性化の瞬間を捉える構造解析の技術まで,いま最も注目される研究内容を余さず紹介.
説明:SCC25-H1047R細胞にm1Venusタグ付きジキシン(接着班マーカー)およびtdTomato タグ付き-F-tractin(アクチンマーカー)を発現させた細胞をフィブロネクチンコートディッシュで培養後,血清不含培地で24時間培養した.その後,血清刺激を加え90秒間隔で90分間共焦点顕微鏡で撮影した.コントロールが【1】,PKCα遺伝子抑制が【2】である(Hoshino, D. et al.:Sci. Signal., 5:ra66, 2012より転載)
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