GPCR

細胞膜を7回貫通する受容体で，細胞外にN末端，細胞内にC末端を有する．リガンドが結合したGPCRは，三量体Gタンパク質（α-GDP，β，γ）を活性化し，αサブユニットのGDPの遊離を促進する．GDPが遊離したαサブユニットはα-GTPとなり，βγサブユニットと解離する．α-GTPとβγサブユニットはそれぞれ下流のエフェクター分子を活性化する．αサブユニットは，大きくGs，Gi，Gq，G12/13サブユニットに分けられ，異なるエフェクター分子を活性化する．

多様なリガンドを検知する細胞膜上のセンサー分子である．低分子化合物により機能制御可能であり，直接治療に結びつく創薬ターゲットとして重要である．

参考書籍

• 実験医学増刊 Vol.28 No.20 特集「分子から個体へと深化する脂質生物学」
• 実験医学 2012年2月号 Vol.30 No.3 特集「炎症・代謝性疾患に潜む 脂質メタボリズム」